Popis produktu
Pikolinát vanaduje koordinační komplex vanadu(IV) (vanadylový iont) s ligandem pikolinové kyseliny. Tato sloučenina patří do třídy látek zvyšujících inzulín-, které byly rozsáhle studovány pro svou pozoruhodnou schopnost normalizovat hladiny glukózy v krvi na zvířecích modelech s diabetem 1. i 2. typu[1].
Bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂], poprvé identifikován v roce 1995 jako vysoce účinný antidiabetický komplex, vykazuje VO(N₂O₂) koordinační režim, který se ukázal jako zvláště účinný při léčbě diabetes mellitus.[3]. Na rozdíl od anorganických solí vanadu zvyšuje pikolinátový ligand lipofilitu, biologickou dostupnost a inzulinovou-mimetickou účinnost komplexu[1].
Kromě svých dobře-charakterizovaných antidiabetických vlastností přilákal pikolinát vanadičný významný výzkumný zájem pro své potenciální protinádorové{1}}aktivity a jedinečné interakce s biologickými systémy, včetně červených krvinek a plazmatických proteinů[2]. Jeho struktura-závislý metalokinetický profil-vztah mezi chemickou strukturou, distribucí v tkáních a clearance krve-z něj činí cenný nástroj pro pochopení biologických účinků vanadu a pro vývoj vylepšených terapeutických činidel[1].
Fyzikální a chemické vlastnosti
| Parametr | Specifikace / Hodnota | Poznámky / Reference |
|---|---|---|
| Fyzický stav | Solidní | Krystalický prášek |
| Barva | Modrý | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 98,0 % | |
| Molekulární vzorec | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Molekulová hmotnost | 311,14 g/mol | |
| Režim koordinace | VO(N₂O₂) | Vanadylový iont koordinovaný dvěma pikolinátovými ligandy |
| Rozpustnost ve vodě | Málo rozpustný | Vyžaduje DMSO pro zásobní roztoky |
| Rozpustnost v DMSO | Rozpustný | Doporučeno pro biologické testy |
| GI absorpce | Vysoká (předpokládaná) | In silico předpověď |
| BBB prostupný | Ne (předpokládá se) | Hematoencefalická bariéra není propustná |
| Log Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Předpokládaná lipofilita |
| Rozpustnost ve vodě (ESOL) | 0,118 mg/ml (rozpustný) | Předpovězeno |
| P-glykoproteinový substrát | Ano (předpovězeno) | |
| Inhibice enzymu CYP | Ne-inhibitor hlavních izoforem CYP (předpokládá se) | |
| Permeace kůží (Log Kp) | -6,83 cm/s (předpoklad) | |
| Skóre biologické dostupnosti | 0,55 (předpoklad) | Pravděpodobnost F > 10 % u potkanů |
| Podmínky skladování | Pokojová teplota | Chraňte před světlem a vlhkostí; stabilní po dobu tří let |
Mechanismus působení
Pikolinát vanadičitý uplatňuje své biologické účinky prostřednictvím mnoha vzájemně propojených molekulárních mechanismů, přičemž hraje rolilátka zvyšující-inzulinje nejrozsáhleji charakterizován.
1. Inzulinová-mimetická aktivita a normalizace glukózy
Bylo zjištěno, že vanadylový ion (VO²⁺, +4 oxidační stav vanadu) a jeho komplexy, zejména bis(pikolinato)oxovanadium(IV),normalizovat hladiny glukózy v krvi u zvířat s diabetem 1. i 2. typu [1]. Inzulinová-mimetická aktivita sloučeniny se primárně měří její schopností inhibovat uvolňování volných mastných kyselin z izolovaných potkaních adipocytů ošetřených epinefrinem, vyjádřeno jako IC50 (50% inhibiční koncentrace)[3]. Studie vztahu mezi strukturou-aktivitou ukázaly, že zavedení elektron-odběrových skupin (např. atomy halogenu) nebo elektron{5}}donorových skupin (např. methylové skupiny) do konkrétních pozic na pikolinátovém kruhu může zvýšit inzulinovou-mimetickou aktivitu nad úroveň mateřského komplexu VO(pic)₂[3].
2. Buněčný příjem a speciace v červených krvinkách
Když komplexy vanadu(V) interagují s erytrocyty, kovový iont se uvnitř červených krvinek redukuje za vzniku EPR-aktivních komplexů vanadium(IV)O²⁺[2]. U vanadium(V)-pikolinátových systémů procházejí ligand pikolinát a vanadičnan(V) nezávisle přes membránu erytrocytůAE1 (aniontový výměník 1) kanály, proces inhibovaný DIDS (4,4'-diisothiokyanostilben-2,2'-disulfonová kyselina)[2]. Jakmile je uvnitř, vytvoří se komplex [V(IV)O(pic)₂(H2O)] a následně interaguje s proteiny a nahradí rovníkovou molekulu vody imidazolovým dusíkem histidinu a thiolátem donorů cysteinových postranních řetězců.[2]. Tato zjištění ukazují, že nestabilní komplexy v extracelulárním prostředí se mohou stát stabilními druhy uvnitř erytrocytů, přičemž kovy a ligandy procházejí membránami nezávisle na sobě.[2].
3. Metalokinetický profil a vztah-aktivity
Inzulinomimetická aktivita vanadyl-pikolinátových komplexů úzce koreluje s jejich metalokinetickými parametry, včetněplocha pod koncentrační křivkou, průměrná doba zdržení, celková clearance a distribuční objem v ustáleném-stavu [1]. Koncentrace vanadylu v krvi zůstávají vyšší a déle u komplexů se skupinami odebíranými nebo darujícími elektrony- kvůli pomalejším rychlostem clearance, což naznačuje, ževysoká expozice a dlouhá doba zdržení zvyšují normoglykemické účinkyu diabetických zvířat[1]. Hodnoty IC50 dostatečně korelují s těmito metalokinetickými parametry, což ukazuje, že in vitro inzulinomimetická aktivita, metalokinetický charakter a in vivo antidiabetický účinek úzce souvisí s chemickou strukturou.[1].
4. Protinádorový-potenciál
Kromě výzkumu diabetu byly studovány komplexy vanadupotenciální protinádorové{0}látky [2]. Interakce druhů vanadu s buněčnými složkami, včetně proteinů a DNA, může přispět k jejich anti-proliferativním účinkům, ačkoli přesné mechanismy zůstávají předmětem zkoumání.
Klíčové výhody a výhody
- Klinicky relevantní inzulinová-aktivita zvyšující účinek:Vykazuje silné inzulinové-mimetické účinky, normalizuje hladinu glukózy v krvi u zvířecích modelů s diabetem 1. i 2. typu[1]. Komplex VO(pic)₂ s režimem koordinace VO(N₂O₂) vykazuje vysoce efektivní a dlouhodobou-aktivitu[3].
- Dobře-charakterizovaný metalokinetický profil:Rozsáhlý výzkum využívající metody BCM-ESR (monitorování krevního oběhu-elektronová spinová rezonance) objasnil vztah mezi chemickou strukturou, distribucí v tkáních a clearance krve[1]. Metallokinetické parametry úzce korelují s in vitro a in vivo aktivitou[3].
- Dostupné údaje o{0}}strukturních vztazích (SAR):Studie vztahů mezi strukturou{0}}aktivitou odhalily úpravy, které zlepšují aktivitu. Zavedení halogenových atomů na 4. nebo 5. pozici kyseliny pikolinové zvyšuje inzulinomimetické aktivity a snižuje rychlost clearance. Pořadí aktivity: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Biologická aktivita s více{0}}mechanismem:Funguje prostřednictvím inzulinových-mimetických drah, buněčného příjmu prostřednictvím kanálů AE1 a proteinových interakcí[2]. Vykazuje antidiabetické i potenciální protinádorové- vlastnosti[2].
- Vysoká čistota a reprodukovatelnost:Nabízeno v čistotě vyšší nebo rovné 98 % s komplexními analytickými údaji. Konzistence-do{3}}dávky zajišťuje reprodukovatelné výsledky experimentů.
- Předpokládané příznivé vlastnosti ADME:Předpovědi in silico naznačují vysokou absorpci v GI, žádnou permeaci BBB a vhodný profil rozpustnosti pro biologické studie. Ne-inhibitor hlavních enzymů CYP naznačuje nízké riziko lékových interakcí.
Primární aplikace
| Výzkumné pole | Příklady aplikací | Mechanismus / Odůvodnění |
|---|---|---|
| Výzkum diabetu (typ 1) | STZ-indukované diabetické potkaní modely; inzulin{1}}dependentní diabetes mellitus (IDDM). | Normalizuje hladinu glukózy v krvi; zvyšuje citlivost na inzulín; snižuje uvolňování volných mastných kyselin[1] |
| Výzkum diabetu (typ 2) | KK-Modely myší Ay; studie diabetu mellitu nezávislého na -inzulínu- (NIDDM). | Zlepšuje inzulínovou rezistenci; dlouhodobou-kontrolu glukózy v krvi[3][4] |
| Studie buněčného mechanismu | testy uvolňování mastných kyselin z adipocytů; vychytávání a speciace erytrocytů | Měří inzulinovou-mimetickou aktivitu (IC₅₀); objasňuje membránový transport a intracelulární transformaci[1][2][3] |
| Farmakokinetický výzkum | metalokinetická analýza BCM-ESR; studie distribuce tkání | Monitorování vanadylových druhů v reálném čase; korelace struktury s clearance a dobou zdržení[1] |
| Proti{0}}nádorový výzkum | studie rakovinných buněčných linií; výzkum potenciálních chemoterapeutických činidel | Mechanistické studie anti{0}}proliferativních účinků[2] |
| Studie strukturních{0}}vztahů aktivit (SAR). | Vývoj analogu halogenem-substituovaného pikolinátu; koordinační chemie | Identifikace optimálních inzulinových-mimetických struktur; vztah mezi chemickou modifikací a biologickou aktivitou[3] |
Referenční informace o složení a manipulaci
- Pokyny pro rozpustnost:Pikolinát vanadu je rozpustný v DMSO a málo rozpustný ve vodě. Pro biologické testy připravte zásobní roztoky v DMSO (typicky 10-50 mM) a zřeďte v kultivačním médiu nebo pufru, přičemž konečnou koncentraci DMSO udržujte pod 0,1 %.
- Typické výzkumné koncentrace:
In vitro adipocytové testy: Hodnoty IC50 se pohybují od nízkých mikromolárních po sub{0}}milimolární v závislosti na substituci ligandu[3].
In vivo studie na zvířatech: Dávkovací režimy zavedené u STZ potkanů a KK-Ay myší pomocí intraperitoneální injekce nebo perorálního podání[3][4].
- Skladování řešení:Kdykoli je to možné, připravte čerstvé roztoky. U zásobních roztoků v DMSO alikvotujte a skladujte při -20 stupních chráněných před světlem. Vyhněte se opakovaným cyklům zmrazování a rozmrazování.
- Opatření pro manipulaci:Používejte při dostatečném větrání. Používejte vhodné osobní ochranné prostředky (rukavice, ochranné brýle). Úplné informace o manipulaci a nouzových situacích naleznete v bezpečnostním listu (SDS).Pouze pro výzkumné použití. Není určeno pro lidskou spotřebu nebo klinické použití.
- Úvahy o formulaci:Pro studie orálního podávání může být pikolinát vanadu formulován ve vhodných vehikulech (např. fyziologickém roztoku, karboxymethylcelulóze) na základě zavedených protokolů[3][4].
Často kladené otázky (FAQ)
Otázka: Které potraviny obsahují vanad a chrom přirozeně?
Odpověď: Pro kontext výzkumu se vanad nachází ve stopových množstvích v potravinách, jako jsou houby, korýši, černý pepř, petržel a kopr. Chrom se nachází v brokolici, hroznové šťávě, celozrnných výrobcích a mase. Koncentrace jsou však minimální a studie suplementace obvykle používají syntetické sloučeniny, jako je pikolinát vanadu.
Otázka: Jaké dávky vanadu byly použity ve výzkumných studiích na lidech?
Odpověď: Klinické studie na lidech zkoumající účinky vanadu na metabolismus glukózy obvykle používaly farmakologické dávky v rozmezí od 25 do 100 mg elementárního vanadu denně (jako soli vanadu) po dobu až šesti týdnů. Tyto dávky daleko překračují odhadovanou lidskou nutriční potřebu (přibližně 10 mcg/den) a jsou považovány spíše za farmakologické než nutriční.
Otázka: Jak pikolinát vanadu uplatňuje své inzulinové-mimetické účinky?
Odpověď: Pikolinát vanadu působí prostřednictvím mnoha mechanismů: inhibuje uvolňování volných mastných kyselin z adipocytů, aktivuje signální dráhy inzulínu a zvyšuje vychytávání glukózy v buňkách. Komplex s režimem koordinace VO(N₂O₂) vykazuje vysoce účinnou inzulinovou-mimetickou aktivitu. Jakmile se vanad vstřebá, interagují s buněčnými složkami a mohou vytvářet stabilní komplexy uvnitř červených krvinek.
Otázka: Má pikolinát vanadu potenciální využití mimo výzkum diabetu?
A: Ano. Kromě svých dobře-charakterizovaných antidiabetických vlastností byly komplexy vanadu, včetně pikolinátových derivátů, studovány jako potenciální proti-nádorová činidla. Výzkum naznačuje, že mohou inhibovat proliferaci rakovinných buněk prostřednictvím mechanismů zahrnujících oxidační stres, indukci apoptózy a interferenci s buněčnými signálními cestami.
Představení společnosti
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. je předním poskytovatelem prémiových rostlinných extraktů pro zdravotní aplikace. Dodáváme bylinné extrakty, standardizované extrakty a ovocné/zeleninové prášky. Věnujeme se kvalitě a inovacím, sloužíme globálním zákazníkům v oblasti potravinových doplňků, potravinářského a kosmetického průmyslu, a tím zlepšujeme lidské zdraví.Kliknutím sem se dozvíte více.
služba OME
Balení a doprava
Osvědčení
Způsob platby
Jak nás kontaktovat?
Pokud tento produkt potřebujete, kontaktujte nás naella.zhang@huilinbio-tech.com.
Reference
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T., & Sakurai, H. (2002). Strukturně-závislá metalokinetika antidiabetických vanadyl-pikolinátových komplexů u potkanů: studie struktury roztoku, inzulinomimetické aktivity a metalokinetiky.Journal of Anorganic Biochemistry, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Interakce komplexů vanadu s červenými krvinkami.Informační systém institucionálního výzkumu CNR.
- Sakurai, H., & Yasui, H. (2003). Vztah mezi strukturou a aktivitou inzulinomimetických vanadyl-pikolinátových komplexů z hlediska jejich klinického použití.Journal of Trace Elements in Experimental Medicine, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Studie orálně aktivních antidiabetických komplexů vanadu s nízkou toxicitou a dlouhodobým-působením.Japonská společnost pro podporu vědeckých grantů-v-pomoci pro vědecký výzkum, Číslo grantu. 08457622.
- Yatirajam, V., a kol. (1979). Spektrofotometrické stanovení vanadu po extrakci jako pikolinát vanaditého.Talanta26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Vyloučení odpovědnosti: Tyto informace o produktu jsou určeny pro -podnikatelské{1}}použití (B2B) kvalifikovanými odborníky na výzkum a institucemi. Zde uvedená prohlášení jsou založena na aktuální vědecké literatuře a dokumentaci dodavatelů a jsou poskytovány pouze pro informační účely.Tento produkt je určen pouze pro výzkumné účely. Není určeno pro lidskou spotřebu, diagnostické nebo terapeutické použití.Je výhradní odpovědností kupujícího zajistit shodu se všemi platnými místními, národními a mezinárodními předpisy pro výzkumné použití. Specifikace se mohou bez upozornění změnit; vždy si před zadáním objednávky vyžádejte nejnovější Certifikát analýzy.
Populární Tagy: Vanadium Picolinate Powder, Čína, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, čisté, přírodní, vysoce kvalitní, skladem, na prodej
